XERENEX – Para que sirve? Dosis, Usos y Efectos Secundarios

xerenex para que sirve

XERENEX Para que sirve?

Inhibe específicamente la recaptación de 5-hidroxitriptamina por las neuronas cerebrales.

Indicaciones terapéuticas

Oral, 1 vez/día, por la mañana con alimento. 

Episodio depresivo mayor

recomendado: 20 mg/día, a las 3-4 sem revisar y ajustar si es necesario, máx. 50 mg/día incrementando 10 mg según respuesta. Continuar el tto. mín. 6 meses, hasta que el paciente esté libre de síntomas.

Trastorno obsesivo compulsivo

recomendado: 40 mg/día. Iniciar con 20 mg/día, aumentando gradualmente, con incrementos de 10 mg hasta 40 mg. Máx.: 60 mg/día.

Trastorno de angustia con y sin agorafobia

recomendado: 40 mg/día. Iniciar con 10 mg/día, aumentando gradualmente con incrementos de 10 mg hasta 40 mg. Máx.: 60 mg/día.

Trastorno de ansiedad social/fobia social

Trastorno de ansiedad generalizada. Trastorno por estrés post-traumático: recomendado: 20 mg/día, si es necesario aumentar hasta máx. 50 mg/día con incrementos de 10 mg.

En I.R. grave y en I.H. hay que reducir la dosis al límite inferior del rango de dosificación. No se debe utilizar en < 18 años.

Modo de administración

Vía oral. Comprimidos: 1 vez/día, por la mañana con alimento; deglutir, no masticar. Gotas orales en solución: 1 vez/día, por la mañana con alimento. Diluir en un poco de agua.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a paroxetina; combinación con IMAO, iniciar tto. 2 sem después de interrupción del IMAO irreversible, o 24 h después de interrupción del IMAO reversible y, transcurrir al menos 1 sem entre interrupción de paroxetina y el inicio del IMAO; combinación con tioridazina o pimozida.

Advertencias y precauciones Paroxetina

Antecedentes de manía, I.R. grave, I.H., diabetes (si reciben paroxetina y pravastatina concomitante, pueden necesitar un ajuste de dosis de los hipoglucemiantes orales y/o la insulina), epilepsia, crisis convulsivas, TEC, glaucoma de ángulo cerrado o antecedente, cardiopatías, situaciones que originen hiponatremia, antecedentes de trastornos hemorrágicos o estados que predispongan a la hemorragia, ancianos.

Uso concomitante con anticoagulantes orales, fármacos que afecten la función plaquetaria y aumenten riesgo de hemorragia. Combinado con serotoninérgicos y/o neurolépticos riesgo de SNM. Niños y adolescentes, no debe utilizarse, en caso de que fuera necesario extremar la vigilancia ya que aumenta riesgo de comportamiento suicida y hostilidad; en niños < 7 años no hay estudios.

Puede aparecer acatasia/agitación psicomotora en las 1 as sem, valorar su uso. Riesgo de suicidio, realizar estrecho seguimiento del paciente hasta detectar mejoría; pacientes con antecedentes de comportamiento o pensamientos suicidas, o aquellos que muestren un grado significativo de ideación suicida antes del comienzo del tto., tienen mayor riesgo y deben ser objeto de mayor vigilancia.

La interrupción brusca del tto. puede originar síntomas de retirada, debe hacerse gradualmente durante varias sem o meses.

Insuficiencia hepática Paroxetina

Precaución. Reducir dosis al límite inferior del rango terapéutico.

Insuficiencia renal Paroxetina

Precaución en I.R. con Clcr < 30 ml/min. Reducir dosis al límite inferior del rango terapéutico.

Interacciones Paroxetina

Véase Contraindicaciones Además:
Potenciación de toxicidad (síndrome serotoninérgico) con: IMAO, L-triptófano, triptanes, tramadol, linezolid, cloruro de metiltionina, ISRS, litio, petidina, Hypericum perforatum.

Niveles plasmáticos disminuidos por: fosamprenavir/ritonavir.

Aumenta niveles plasmáticos de: prociclidina, clomipramina, nortriptilina, desipramina, perfenazina, tioridazina, risperidona, atomoxetina, propafenona, flecainida, metoprolol.

Aumenta actividad y riesgo de hemorragias con: anticoagulantes orales, AINE/AAS y otros antiagregantes plaquetarios.

Evitar consumo de alcohol.

Reduce eficacia de: tamoxifeno. Debe evitarse, siempre que sea posible, la administración de paroxetina durante el tto. de prevención de cáncer de mama con tamoxifeno.

Precaución con: fentanilo en anestesia general o en tto. dolor crónico.
La coadministración de paroxetina y pravastatina puede ocasionar un aumento de los niveles de glucosa en sangre.

Embarazo Paroxetina

Cat. D. Riesgo de malformaciones cardiovasculares en neonatos durante el 1 ertrimestre de embarazo.

Sólo usarse cuando esté estrictamente indicado. Evaluar a los recién nacidos si la madre utiliza paroxetina en las etapas finales del embarazo, por riesgo de: insuf. respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, inestabilidad térmica, dificultad para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipertonía, hipotonía, hiperreflexia, temblores, nerviosismo, irritabilidad, letargia, llantos constantes, somnolencia y dificultad para dormir.

Lactancia Paroxetina

Compatible. Se excretan pequeñas cantidades, las concentraciones séricas fueron indetectables. Podría considerarse mantener la lactancia, ya que no se espera ningún efecto en el niño.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Paroxetina puede producir sedación, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si experimentan sedación o mareos, deben evitar la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir o utilizar máquinas.

Reacciones adversas

Aumento de los niveles de colesterol, disminución del apetito; somnolencia, insomnio, agitación, agresividad, sueños anormales; disminución de la concentración, mareos, temblores, cefalea, concentración alterada; visión borrosa; bostezos; náuseas, estreñimiento, diarrea, vómitos, sequedad de boca; sudoración; disfunción sexual; astenia, ganancia de peso. Frecuencia desconocida: bruxismo. En ensayos clínicos de corta duración realizados en niños y adolescentes se observó aumento de comportamientos suicidas, comportamientos autolesivos y aumento de la hostilidad.

Almacenamiento

  • Guarde las tabletas de sildenafil a temperatura ambiente entre 59°F y 86°F (15°C y 30°C).
  • Mantenga las pastillas de sildenafil lejos de la luz.
  • No guarde este medicamento en áreas húmedas o mojadas, como los baños.

Recambios

Una receta para este medicamento es rellenable. Usted no debe necesitar una nueva receta para que se le vuelva a surtir este medicamento. Su médico escribirá el número de repeticiones autorizadas en su receta.

Viajes

Cuando viaje con su medicamento:

Siempre lleve su medicamento con usted. Cuando vuele, nunca lo ponga en una maleta despachada. Guárdelo en su bolso de mano.

No se preocupe por las máquinas de rayos X de los aeropuertos. No pueden dañar tu medicación.

Es posible que tenga que mostrarle al personal del aeropuerto la etiqueta de la farmacia de su medicamento. Siempre lleve consigo el envase original con la etiqueta de la receta.
No ponga este medicamento en la guantera de su automóvil ni lo deje en el automóvil. Asegúrese de evitar hacer esto cuando el clima es muy caliente o muy frío.

Monitoreo clínico

Si usted está tomando este medicamento para la HAP, su médico puede monitorear su presión arterial y su pulso regularmente.

Disponibilidad

No todas las farmacias almacenan este medicamento. Al surtir su receta, asegúrese de llamar con anticipación para asegurarse de que su farmacia la lleve consigo.

Autorización previa

Muchas compañías de seguros requieren una autorización previa para este medicamento. Esto significa que su médico puede necesitar obtener la aprobación de su compañía de seguros antes de que su compañía de seguros pague por la receta.

¿Existen alternativas?

Existen otros medicamentos disponibles para tratar su condición. Algunos pueden ser más adecuados para usted que otros. Hable con su médico acerca de otras opciones de medicamentos que podrían funcionar para usted.

Descargo de responsabilidad: Ministros ha hecho todo lo posible para asegurarse de que toda la información sea correcta, completa y actualizada. Sin embargo, este artículo no debe utilizarse como sustituto del conocimiento y la experiencia de un profesional de la salud con licencia. Siempre debe consultar a su médico u otro profesional de la salud antes de tomar cualquier medicamento.

La información sobre medicamentos contenida en este documento está sujeta a cambios y no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones entre medicamentos, reacciones alérgicas o efectos adversos. La ausencia de advertencias u otra información para un medicamento determinado no indica que el medicamento o combinación de medicamentos sea seguro, efectivo o apropiado para todos los pacientes o para todos los usos específicos.

Referencias:

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

XERENEX® se caracteriza por ofrecer un efecto terapéutico de rápido inicio y de alta potencia y también por su larga y sostenida duración después de la administración oral crónica, así como por presentar una mayor selectividad por el transportador de la recaptura de serotonina en comparación con otros fármacos antidepresivos de la clase ISRS.

Tras su administración oral paroxetina es bien absorbida en el tracto digestivo y su absorción no se altera significativamente por la presencia de alimentos o antiácidos Su biodisponibilidad es de 50% y las concentraciones plasmáticas máximas son de 30.7 a 61.7% y son reportadas a las 5.0 a 5.2 horas. Los niveles plasmáticos estables se obtienen al cabo de 7 a 14 días del inicio del tratamiento y la farmacocinética no se modifica durante tratamientos prolongados.

Por ser una amina lipofílica, paroxetina tiene un gran volumen de distribución aparente y se distribuye extensamente en los tejidos con rangos de 3.1 a 28 lt./kg. Aproximadamente, 95% se une a proteínas plasmáticas y 1% de la dosis administrada se mantiene libre en plasma.

Paroxetina experimenta un extenso metabolismo de primer paso parcialmente saturable a través del sistema hepático del citocromo P450 principalmente por medio de la isoenzima CYP2D6, sus metabolitos, farmacológicamente inactivos, son polares y conjugados con ácido glucurónico y sulfato, este último, producto de los procesos de oxidación y metilación.

Aproximadamente, 64% de la dosis se elimina a través de la orina y 36% en las heces. paroxetina presenta una vida media de eliminación de 21 a 24 horas.

Paroxetina es un antidepresivo, que refuerza la actividad serotoninérgica (5-HT) en el sistema nervioso central, considerándole un potente y selectivo inhibidor del transportador de la recaptura de serotonina (ISRS) para el tratamiento de la depresión. Se ha postulado que una deficiencia de 5-hidroxitriptamina (5-HT, serotonina) en el cerebro es una de las anomalías neuroquímicas fundamentales en la depresión.

Este fármaco inhibe selectivamente la recaptura de serotonina (5-HT), por interacción competitiva en el trasporte activo de la membrana neuronal, y aumenta la concentración de serotonina en el espacio sináptico, facilitando la transmisión serotoninérgica.

Paroxetina no se relaciona estructural ni químicamente con los antidepresivos tricíclicos, tetracíclicos o de otro tipo, razón por la cual ha demostrado tener menos efectos anticolinérgicos y por tanto se puede esperar una mínima incidencia de efectos adversos característicos de este grupo de antidepresivos tricíclicos.

Paroxetina, principalmente ejerce su acción a nivel de estructuras cerebrales límbicas relacionadas con la afectividad, memoria, atención y concentración como son la circunvolución del cíngulo, amígdala cerebral, hipocampo y corteza cerebral prefrontal.

A nivel sináptico inhibe selectivamente el transportador de la recaptura de serotonina por los receptores 5-HT1A presinápticos, evitando que la serotonina sea degradada por la enzima monoaminooxidasa (MAO). Al evitar el bombeo del neurotransmisor por el transportador hacia el interior de la neurona presináptica en los receptores 5-HT1A se incremento.

 

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