RAYPID (Gemfibrozilo) – Para que sirve? Dosis, Usos y Efectos


Mecanismo de acción Gemfibrozilo

Regulador lipídico. Estimula la lipólisis periférica de VLDL y quilomicrones (estimulando el LPL). Inhibe la síntesis de VLDL en el hígado, aumenta las subfracciones HDL2 y HDL3 así como las apolipoproteínas A-I y A-II.

Indicaciones terapéuticas Gemfibrozilo

Tto. de hipertrigliceridemia grave con o sin colesterol HDL bajo. Hiperlipidemia mixta e hipercolesterolemia primaria cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran.

Reducción de la morbilidad cardiovascular en hombres con colesterol no-HDL alto y que corren riesgo de sufrir 1 er episodio cardiovascular cuando la estatina está contraindicada o no se tolera.

Posología Gemfibrozilo

Oral. Ads.: rango: 900-1.200 mg/día. Dosis única con efecto documentado sobre morbilidad: 1.200 mg/día. Dosis de 1.200 mg se toma como 600 mg ½ h antes del desayuno y ½ h antes de la cena. Dosis de 900 mg toma única antes de la cena.
I.R. leve-moderada: iniciar con 900 mg/día y valorar función renal antes de aumentar dosis.

Modo de administración Gemfibrozilo

Vía oral: administrar media hora antes del desayuno o cena.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; I.H.; I.R. grave; antecedentes de/o enf. preexistentes de vesícula biliar o vías biliares, incluyendo cálculos biliares; pacientes con antecedentes de fotoalergia o reacción fototóxica durante el tto. con fibratos; uso concomitante con repaglinida.

Advertencias y precauciones

Trastornos musculares (miopatía/rabdomiólisis), considerar daño muscular si se presenta mialgia difusa, debilidad muscular y/o notable aumento en niveles musculares de CPK (> 5 x LSN) en este caso interrumpir. Determinar niveles de CPK en: I.R., hipertiroidismo, alcoholismo, > 70 años, antecedentes personal o familiares de enf.

muscular hereditaria, antecedentes de toxicidad muscular con otro fibrato o inhibidor de HMG-CoA reductasa. Control de niveles lipídicos, función hepática, hemograma. Aumenta riesgo de daño muscular asociado con inhibidores de la HMG- CoA reductasa, valorar riesgo/beneficio y seguimiento clínico. Riesgo de hipoglucemia concomitante con hipoglucemiantes, control de glucemia. Precaución en colelitiasis. No recomendado en niños.

Insuficiencia hepática

Contraindicado.

Insuficiencia renal

Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R. leve-moderada, iniciar con 900 mg/día y valorar función renal antes de aumentar dosis.

Interacciones

Véase Contraindicaciones Además:
Aumenta concentraciones plasmáticas de: rosiglitazona.
Aumento de riesgo de miopatía con: inhibidores de HMG-CoA reductasa.
Potencia efectos de: anticoagulantes orales.
Aumenta concentraciones plasmáticas de: bexaroteno.
Biodisponibilidad disminuida por: ácidos biliares, resinas de intercambio, administrar con un intervalo entre sus tomas de + 2 h.
Alta afinidad para unirse a proteínas plasmáticas dando lugar a interacciones por desplazamiento de otros fármacos.

Embarazo

No existen datos adecuados en mujeres embarazadas. Se desconoce el riesgo para los humanos. No debe utilizarse a menos que sea claramente necesario.

Lactancia

No hay datos sobre la excreción de gemfibrozilo en la leche materna. Gemfibrozilo no debe utilizarse durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

No se han realizado estudios sobre los efectos en la capacidad de conducir y manejar maquinaria. En casos aislados puede producirse mareos y trastornos visuales que puede afectar negativamente la conducción.

Reacciones adversas

Vértigo, dolor de cabeza; dispepsia, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, estreñimiento; eczema, erupción; fatiga.

Dosis – Si olvida una dosis

Para obtener el mejor beneficio posible, es importante recibir cada dosis programada de este medicamento como se indica. Sí se le olvidó tomar su dosis, comuníquese de inmediato con su médico o farmacéutico para establecer un nuevo horario de dosificación. No duplique la dosis para ponerse al día.

Sobredosis

Si alguien tiene una sobredosis y tiene síntomas graves como desmayo o dificultad para respirar, llame al 911. De lo contrario, llame a un centro de control de envenenamiento de inmediato. Los residentes de los Estados Unidos pueden llamar a su centro local de control de envenenamientos al 1-800-222-1222. Los residentes de Canadá pueden llamar a un centro provincial de control de envenenamientos. Los síntomas de sobredosis pueden incluir: convulsiones.

Notas

No comparta este medicamento con otros. exámenes de laboratorio y/o médicos (como conteo sanguíneo completo, pruebas de función renal) deben hacerse mientras esté usando este medicamento. Cumpla con todas las citas médicas y de laboratorio.

Almacenamiento

Consulte las instrucciones del producto y a su farmacéutico para los detalles de almacenamiento. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños y las mascotas, no tire los medicamentos por el inodoro ni los vierta en un desagüe a menos que se lo indiquen. Deseche adecuadamente este producto cuando esté caducado o ya no sea necesario. Consulte a su farmacéutico o a su empresa local de eliminación de residuos.

Descargo de responsabilidad: Ministros ha hecho todo lo posible para asegurarse de que toda la información sea correcta, completa y actualizada. Sin embargo, este artículo no debe utilizarse como sustituto del conocimiento y la experiencia de un profesional de la salud con licencia. Siempre debe consultar a su médico u otro profesional de la salud antes de tomar cualquier medicamento.

La información sobre medicamentos aquí contenida está sujeta a cambios y no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones entre medicamentos, reacciones alérgicas o efectos adversos.

La ausencia de advertencias u otra información para un medicamento determinado no indica que el medicamento o combinación de medicamentos sea seguro, efectivo o apropiado para todos los pacientes o para todos los usos específicos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética y metabolismo: El gemfibrozilo es un agente liporregulador que reduce el colesterol total, el colesterol de lipoproteínas de baja densidad (HDL-colesterol), las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y los triglicéridos, y aumenta el colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL-colesterol).

Después de su administración oral, el gemfibrozilo es bien absorbido del tracto intestinal. Las concentraciones plasmáticas pico se presentan de una a dos horas después, con una vida media plasmática de 1.5 horas después de la administración de dosis repetidas.

Las concentraciones plasmáticas parecen proporcionales a la dosis y no demuestran acumulación a través del tiempo después de la administración de dosis repetidas.

El gemfibrozilo experimenta oxidación de un grupo metilo anular para formar, sucesivamente, un metabolito hidroximetilo y un carboxilo. Aproximadamente 70% de la dosis humana administrada es excretada en la orina, principalmente como glucuronoconjugado, con menos de 2% excretado como gemfibrozilo intacto. Seis por ciento de la dosis es excretada en las heces.

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción del gemfibrozilo no ha sido establecido en forma definitiva. En el hombre, el gemfibrozilo inhibe la lipólisis periférica y disminuye la extracción hepática de ácidos grasos libres. El gemfibrozilo también inhibe la síntesis y aumenta la depuración de la apolipoproteína B, la cual es portadora de las VLDL lo cual da como resultado una disminución en la producción de VDLD.

El gemfibrozilo aumenta la concentración de las subfracciones de la lipoproteína de alta densidad, HDL2 y HDL3, así como de las apolipoproteínas A-I y A-II. Los estudios en animales sugieren que el recambio y la eliminación de colesterol del hígado son aumentados por el gemfibrozilo.

 

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