IMIPENEM + CILASTATINA medicamento – para que sirve


FARMACOLOGIA

     IMIPENEM + CILASTATINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

El imipenem es un antibiótico betalactámico derivado de la tienamicina (sustancia producida por Streptomyces cattleya) que posee gran actividad antimicrobiana in vitro; se lo emplea asociado con cilastatina para evitar su inactivación por la dipeptidasa renal.(1,2)

CLASIFICACIÓN

Pertenece a la familia de los carbapenémicos.(1,2)

FARMACOCINÉTICA

El fármaco carece de absorción oral por ello se emplea exclusivamente por vía parenteral.  Las concentraciones plasmáticas luego de 20 minutos de la administración de 500 mg por infusión intravenosa alcanzan 21 µ/mL a 58 µ/mL para el imipenem en tanto los valores de cilastatina varían entre 31 µ/mL y 49 µ/mL.(1,2)

La vida media de ambas sustancias es de aproximadamente una hora, con una capacidad de unión a las proteínas séricas que corresponde al 20% para el antibiótico y 40% la cilastatina.(3)  Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales;  la metabolización hepática genera productos inactivos, pero el 70% de fármaco intacto se encuentran en la orina en un lapso de 10 horas después de la dosis.  Los procesos de filtración glomerular y secreción tubular son los responsables de la depuración renal por tanto es indispensable ajustar las dosis en los pacientes con alteración de la función renal.(2,3)

FARMACODINAMIA

El imipenem interfiere con la síntesis de la pared bacteriana a través de la unión a las PBP (especialmente los subtipos 2 y 1B) de la membrana plasmática del microorganismo de manera que evita la transpeptidación necesaria para la formación del peptidoglucano.(2,3)  La cilastatina actúa como adyuvante del antimicrobiano ya que impide su degradación por acción de la dihidropeptidasa I de las células del tubo contorneado proximal del riñón.  La cilastatina inhibe a la dihidropeptidasa.(2)

Presenta actividad clínica e in vitro frente a:

Gram positivos aerobios:  Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis (incluyendo las cepas resistentes a la penicilina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.(3)

Gram negativos aerobios:  especies de Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter y Klebsiella, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influe

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