ENALAPRIL – Para Qué Sirve? Dosis, Usos y Efectos


Mecanismo de acción

Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas de angiotensina II, que conduce a disminución de la actividad vasopresora y secreción reducida de aldosterona.

Presentaciones y forma de administración

Tabletas y comprimidos de 2.5 mg / 5 mg / 10 mg / 20 mg como maleato de Enalapril, en cajas de 10, 16, 20, 30, 40 y 120 piezas.

Los laboratorios que fabrican este medicamento son Nafar, Siegfried Rhein, Armstrong, Raam de Sahuayo, Merck Sharp & Dohme, Mavi y otros, en las marcas comerciales Renitec, Olavac, Ralser, Glioten, Enaladil, Danapril y otras.

Cómo tomar el enalapril

El maleato de enalapril se comercializa en tabletas de 5 mg, 10 mg y 20 mg.

La dosis inicial debe ser de 5 mg a 10 mg, 1 vez al día, con ajustes a cada 1 o 2 semanas hasta se obtener el control de la presión arterial.

La dosis diaria máxima recomendada es de 40 mg al día, que se puede administrar 1 o 2 veces por día.  Los alimentos no interfieren en la absorción de la tableta.

En los pacientes con insuficiencia cardíaca o proteinuria, la dosis indicada es la más alta que el paciente tolere, respetando el límite de 40 mg/día.

Dosis

Oral:

HTA

inicial: 5-20 mg/día; con sistema renina-angiotensina-aldosterona muy activo: 5 mg o menos. Mantenimiento: 20 mg/día; máx. 40 mg/día.

Insuf. cardiaca sintomática

prevención de la misma con disfunción ventricular izda. asintomática (fracción de eyección ≤ 35%): se usa con diuréticos y si es apropiado con digitálicos o ß-bloqueante. Inicial: 2,5 mg, aumentar gradualmente (2 a 4 sem) hasta mantenimiento: 20 mg, en 1 ó 2 tomas; máx. 40 mg/día en 2 tomas.

I.R. 30 < Clcr < 80 ml/min: 5-10 mg/día; 10 < Clcr ≤ 30 ml/min: 2,5 mg/día; Clcr ≤ 10 ml/min: 2,5 mg en los días de diálisis.

Niños (limitada experiencia), dosis inicial recomendada: 20 a < 50 kg: 2,5 mg/día, ≥ 50 kg: 5 mg/día, ajustar hasta máx. 20 mg/día (20 a < 50 kg) y 40 mg/día (≥ 50 kg). No recomendado en recién nacidos y niños con Clcr < 30 ml/min.
IV:

– HTA: inicial: 1 mg en no < 5 min; si a la h la respuesta es insuficiente, 1 ó 2 mg en 5 min. En I.R.: inicial: 0,5 mg en no < de 5 min, si a la hora no hay respuesta administrar 0,5 ó 1 mg en 5 min.

Con tto. diurético y con HTA renovascular: inicial: 0,5 mg en no < de 5 min, si a la h la respuesta es insuficiente administrar 0,5 mg en 5 min. Cambio de IV a oral: iniciar oral con 5-10 mg/1 ó 2 veces día; si Clcr ≤ 30 ml/min con 2,5 mg y Clcr < 30 ml/min con 5 mg/1 vez día.

– ICC: inicial: 0,5 mg en no < de 5 min y de preferencia en 1 h y control de presión, si a la hora la respuesta es insuficiente administrar 0,5 ó 1 mg de la misma manera. Cambio de IV a oral: iniciar oral con 2,5-5 mg 1 ó 2 veces/día.

Dosis posteriores de ajuste o mantenimiento, a intervalos de 6 h.

Modo de administración

Vía oral. Administrar con o sin alimentos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a enalapril o a otro IECA, antecedentes de angioedema asociado a tto. previo con IECA, angioedema hereditario o idiopático, 2º y 3 er trimestre del embarazo. Uso concomitante con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o I.R. de moderada a grave.

Advertencias y precauciones

Ancianos; I.R. (ajustar dosis); I.H.; cardiopatía isquémica o enf. cerebrovascular; estenosis de la válvula aórtica o mitral; miocardiopatía hipertrófica; estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria renal de un único riñón funcionante aumenta el riesgo de hipotensión e I.R.; enf. del colágeno vascular; tto.

con inmunosupresores, tto. con alopurinol o procainamida o una combinación de estos factores (mayor riesgo de neutropenia/agranulocitosis, trombocitopenia y anemia), sobre todo si hay deterioro de función renal; raza negra (mayor incidencia de angioedema y menos efectivo disminuyendo la presión arterial); diabéticos; cirugía mayor o durante la anestesia, historial de angioedema no relacionado con terapia inhibidora del ECA. Riesgo de hipotensión sintomática en pacientes con disminución de Na y/o de volumen.

Vigilar 1ª dosis puede sufrir hipotensión. Riesgo de: edema angioneurótico, hiperpotasemia (pacientes con I.R., edad >70 años, diabetes mellitus, o uso concomitante con diuréticos ahorradores de K o sustitutos de la sal de K o que tomen fármacos asociados a elevaciones de K sérico). Puede causar tos no productiva y persistente.

Riesgo de reacciones anafilactoides en: dializados con membrana de alto flujo o durante una aféresis de lipoproteínas de baja densidad o durante la desensibilización con veneno de himenópteros. Vigilar a pacientes con insuf. cardíaca, con o sin insuf. renal asociada, se ha observado hipotensión sintomática.

No recomendado en recién nacidos y en niños con filtración glomerular <30 ml/min, ni en niños con otra indicación distinta a HTA. No recomendado en trasplante reciente de riñón. Monitorizar función renal, K sérico y hemograma. Concomitancia con IECA y un antagonista del receptor de la angiotensina II se asocia a una mayor hipotensión, síncope, hiperpotasemia y empeoramiento de la función renal.

No utilizar terapia combinada con medicamentos que actúan sobre el renina-angiotensina-aldosterona (IECA, ARA II o aliskireno), excepto en casos que se considere imprescindible, en cuyo caso supervisión por especialista con experiencia en el tto. de este tipo de pacientes, vigilando estrechamente de la función renal, balance hidroelectrolítico y tensión arterial.

Insuficiencia hepática

Precaución. Si se presenta ictericia o elevaciones marcadas de enzimas hepáticas, interrumpir tto. y realizar seguimiento apropiado.

Insuficiencia renal

Precaución. Ajuste de dosis en I.R.: 30 < Clcr < 80 ml/min: 5-10 mg/día; 10 < Clcr ≤ 30 ml/min: 2,5 mg/día; Clcr ≤ 10 ml/min: 2,5 mg en los días de diálisis. Esta contraindicado el uso concomitante con aliskireno en I.R. con tasa de filtración glomerular < 30 ml/min/1,73m 2 .

Interacciones

Hipotensión aumentada por: diuréticos tiazídicos o del asa, otros antihipertensivos, nitroglicerina, nitratos.

Aumenta toxicidad de: litio.
Potencia hipotensión de: antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, anestésicos, estupefacientes, alcohol.

Efecto antihipertensivo reducido por: AINE (tto. crónico), simpaticomiméticos.

Potencia efectos hipoglucemiantes de: insulina, antidiabéticos orales.

Riesgo de reacciones nitritoides con: oro inyectable.

Embarazo

Cat. C (D). No recomendado en 1 er trimestre (cat. C). Contraindicado en el 2º y 3º (cat. D); induce fetotoxicidad (función renal disminuida, oligohidramnios, retraso en osificación craneal) y toxicidad neonatal (I.R., hipotensión, hiperpotasemia).

Lactancia

Los limitados datos farmacocinéticas demuestran muy bajas concentraciones en la leche humana. Aunque estas concentraciones parecen ser clínicamente irrelevantes, no se recomienda el uso de enalapril en la lactancia de niños prematuros y en las primeras semanas después del parto, debido al hipotético riesgo de efectos cardiovasculares y renales y porque no hay suficiente experiencia clínica.

En caso de un lactante más mayor, puede considerarse el uso de enalapril en una madre que está dando el pecho si este tratamiento es necesario para ella y debe observarse al niño por si aparece cualquier efecto adverso.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Se debe tener en cuenta que ocasionalmente se pueden producir mareos o cansancio al conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Reacciones adversas

Cefalea, depresión; visión borrosa; mareos, hipotensión (incluyendo hipotensión ortostática), síncope, IAM o ACV, dolor torácico, trastornos del ritmo cardíaco, angina de pecho, taquicardia; tos, disnea; nauseas, diarrea, dolor abdominal, alteración del gusto; erupción cutánea, hipersensibilidad/edema angioneurótico (edema angioneurótico de la cara, extremidades, labios, lengua, glotis y/o laringe); astenia, fatiga; hiperpotasemia, aumentos en la creatinina sérica.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Hipertensión arterial en todos sus grados, hipertensión renovascular e insuficiencia cardiaca congestiva.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Luego de su administración oral, el maleato de enalapril es rápidamente absorbido, y por hidrólisis es transformado en enalaprilato, su metabolito activo. La concentración sérica máxima de enalaprilato se obtiene 4 horas después de su ingesta, y es detectable en el suero hasta 96 horas después. Su vida media es aproximadamente de 35 horas. La concentración sérica steady-state se alcanza con la tercera o cuarta dosis diaria. La vida media de acumulación efectiva se calcula en 11.1 horas. La excreción se lleva a cabo principalmente a través de los riñones (60%) bajo la forma de enalaprilato. El resto es excretado por las heces. El sistema renina-angiotensina-aldosterona en el control de la presión arterial sistémica.

Una caída en la presión, la volemia o el contenido de sodio en la sangre que alimenta el riñón, estimula a las células yuxtaglomerulares de la corteza renal, para la liberación de renina; ésta actúa como catalizador para la transformación del angiotensinógeno a angiotensina I, un decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I, por la intervención de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), se transforma en angiotensina II, un octapéptido vasopresor altamente potente, y es también el regulador principal de la secreción de aldosterona, con lo cual se favorece la retención de sodio y agua. La liberación continua de renina conduce a una formación excesiva de angiotensina II y de una elevación crónica de la presión arterial.

La administración del enalapril -un inhibidor específico de la ECA-, bloquea desde la primera hora, la conversión de angiotensina I a angiotensina II. Los potentes efectos vasopresores de la angiotensina II se reducen, la resistencia vascular periférica global disminuye, y la presión arterial decae; este efecto suele durar hasta 24 horas. La liberación de aldosterona en plasma desde la corteza suprarrenal disminuye, y en esta forma se reduce el nivel de sodio en el túbulo renal, restringiéndose la reabsorción de agua y la excreción de potasio. Este es el mecanismo de acción del enalapril, un nuevo fármaco inhibidor de la ECA, altamente efectivo como monoterapia en los casos de hipertensión arterial desde leve hasta moderada. Si se requiere un mayor control de la presión arterial, se puede asociar el enalapril con un diurético tiazídico.

CONTRAINDICACIONES:

No se conoce ninguna contraindicación para el uso del ENALADIL*, salvo en los casos de hipersensibilidad, conocida a los inhibidores de la ECA.

PRECAUCIONES GENERALES:

  • Hipotensión arterial: Si se produce hipotensión poner al paciente en decúbito, y si es necesario, administrar solución salina por vía IV.
  • Deterioro de la función renal: Estos pacientes pueden necesitar dosis menores y/o menos frecuentes de ENALADIL*.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

  • No se han hecho estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Sólo se debe usar enalapril durante el embarazo, si el beneficio justifica el posible riesgo para el feto.
  • No se sabe si el enalaprilato es excretado con la leche humana, por lo tanto se debe tener precaución si se administra a madres lactantes.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En general el ENALADIL* se tolera bien. En los estudios clínicos la frecuencia global de efectos colaterales no fue mayor con ENALADIL* que con un placebo. Dichos efectos han sido leves y pasajeros, y no han hecho necesario suspender el tratamiento.

Hipersensibilidad/edema angione

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