BAPEX (Gabapentina) – Para que sirve? Dosis, Usos y Efectos (2019)


Clase ATC: n03ax12 – Gabapentina

Mecanismo de acción

Reduce la liberación de los monoamino neurotransmisores y aumenta el recambio de GABA en varias áreas cerebrales.

Indicaciones terapéuticas y Posología

Vía oral.

– En monoterapia o combinado, en crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria en ads. y niños >12 años. Inicio, 900 mg/día en 3 dosis; mantenimiento, hasta 3.600 mg/día en 3 dosis.

– En niños ≥ 6 años en terapia combinada en crisis parciales con o sin generalización secundaria. Dosis eficaz 25-35 mg/kg/día en 3 dosis.

– Dolor neuropático periférico. Inicial, 900 mg/día en 3 tomas; mantenimiento, máx. 3.600 mg/día en 3 dosis.

I.R.: dosis diaria (en 3 tomas) de: 600-1.800 mg si Clcr = 50-79 ml/min; 300-900 mg si Clcr = 30-49 ml/min; 150*-600 mg si Clcr= 15-29 ml/min; 150*-300 mg si Clcr < 15 ml/min.

* administrar 300 mg/48 h.

Hemodiálisis: dosis de carga 300-400 mg seguido de 200-300 mg tras cada 4 h de hemodiálisis.

Modo de administración

Vía oral. Administrar con o sin alimentos y tragarse entero con ingesta suficiente de líquido (1vaso de agua).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones

I.R., ancianos; crisis mixtas incluyendo ausencias.Suspender gradualmente tto. en mín. 1 sem. Valorar beneficio/riesgo de terapia prolongada en niños y adolescentes.

Posibilidad de pensamientos y comportamientos suicidas. Interrumpir si desarrolla pancreatitis aguda. Riesgo de erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (s. DRESS), si aparece fiebre o linfoadenopatía, evaluar al paciente y en caso de no establecer una etiología alternativa para estos síntomas, suspender tto.

Riesgo de caídas, confusión, pérdida de conciencia, daño mental progresivo. Abuso y dependencia, vigilar. Puede producir anafilaxia, si aparece síntomas de anafilaxia, interrumpir tto. Mayor riesgo de presentar depresión respiratoria en enf. respiratorias y neurológicas, en I.R., y concomitante con opioides, controlar por si aparece sisgnos de depresión del SNC.

Insuficiencia renal

Precaución. I.R.: dosis diaria (en 3 tomas) de: 600-1.800 mg si Clcr = 50-79 ml/min; 300-900 mg si Clcr = 30-49 ml/min; 150 (1) -600 mg si Clcr = 15-29 ml/min; 150 (1) -300 mg si Clcr < 15 ml/min. (1) administrar 300 mg/48 h.
Hemodiálisis: dosis de carga 300-400 mg seguido de 200-300 mg tras cada 4 h de hemodiálisis.

Interacciones

Biodisponibilidad disminuida (administrar 2 h después) por: antiácidos.
AUC aumentada con: morfina.
Lab: falsos + en la determinación semi-cuantitativa de las proteínas totales en orina con los análisis de tiras reactivas.

Embarazo

Cat. C. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. No debería utilizarse durante el embarazo excepto si el beneficio para la madre es claramente superior al riesgo potencial para el feto.

Lactancia

Gabapentina se excreta en leche materna. Al desconocer el posible efecto sobre los lactantes, durante la lactancia se deberá administrar con precaución. Gabapentina sólo se utilizará durante la lactancia si los beneficios para la madre superan claramente los potenciales riesgos para el bebé.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Gabapentina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción.

Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

Infección viral, neumonía, infección respiratoria, infección del tracto urinario, infección, otitis media; leucopenia; anorexia, aumento de apetito; hostilidad, confusión e inestabilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, pensamiento anormal; somnolencia, mareos, ataxia, convulsiones, hipercinesia, disartria, amnesia, temblor, insomnio, dolor de cabeza, sensaciones como parestesia, hipoestesia, coordinación anormal, nistagmo, aumento/descenso/ausencia de reflejos; alteraciones visuales tales como ambliopía, diplopía; vértigo; HTA, vasodilatación; disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis; vómitos, nauseas, anomalías dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca o de garganta, flatulencia; edema facial, erupción, prurito, acné; artralgia, mialgia, dolor de espalda, espasmos; impotencia; fatiga, fiebre, edema periférico o generalizado, marcha anormal, astenia, dolor, malestar, síndrome gripal; disminución de leucocitos, aumento de peso; lesiones accidentales, fractura, abrasión; depresión reapiratoria.
Después de la evaluación de datos de farmacovigilancia se ha obsevado: disfagia.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Anticonvulsivante. BAPEX está indicado como monoterapia en el tratamiento de pacientes adolescentes (? 12 años de edad) y adultos epilépticos que presenten crisis convulsivas parciales con o sin generalización secundaria y como tratamiento asociado a otros fármacos en pacientes epilépticos mayores de 3 años y adultos con crisis convulsivas parciales con o sin generalización secundaria. BAPEX también está indicado en el tratamiento del dolor neuropático en pacientes de 18 años de edad y mayores.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La gabapentina se deriva del ácido ciclohexano-acético, análogo estructuralmente al ácido ?-aminobutírico (GABA). Se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, sin verse interferida por la presencia de alimentos.

Mecanismo de acción: La gabapentina está relacionada estructuralmente con el neurotransmisor GABA (ácido ?-aminobutírico), pero su mecanismo de acción es diferente del mecanismo de varios tipos de fármacos que interactúan con la sinapsis GABAminérgicas, como el valproato, barbitúricos, benzodiazepinas, inhibidores de la captación GABA, agonistas GABA sinérgicos y profármacos del GABA.

Los estudios in vitro con gabapentina marcada radiactivamente han marcado un nuevo sitio de fijación de péptidos en los tejidos cerebrales de la rata, incluyendo la neocorteza y el hipocampo, que podrían estar relacionados con la actividad anticonvulsiva de la gabapentina y sus derivados estructurales

El tiempo en que se alcanza la concentración pico de la gabapentina es de 2 a 4 horas y se distribuye en un volumen aproximado de 50 a 60 lt., siendo capaz de penetrar la barrera hematoencefálica, llegando a encontrarse concentraciones en líquido cefalorraquiídeo casi iguales al 20% de la concentración plasmática en estado estacionario en pacientes con epilepsia.

Se une poco a proteínas (< 5%) y no es biotransformada. No se ha establecido con precisión el rango terapéutico de la gabapentina, sin embargo, estudios clínicos sugieren que puede estar entre 900 a 3,600 mg/día.

La vida media de eliminación de la gabapentina con función renal normal es de 5 a 7 horas, mientras que con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 30 ml/min) es de 52 horas.

En paciente en hemodiálisis, la eliminación de la gabapentina puede llevarse a cabo en 3.8 horas durante el proceso dialítico.

La eliminación del total de la dosis absorbida del fármaco sin cambios, se lleva a cabo exclusivamente por  vía renal, siendo directamente proporcional a la depuración de creatinina.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida al principio activo o componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES:

Es importante tomar en cuenta que en pacientes afectados en la función renal, la vida media del medicamento se prolonga en proporción directa con la disminución de la función renal; asimismo en los pacientes en hemodiálisis, la vida media se reduce notablemente.

Por lo anterior es necesario hacer un monitoreo y ajuste de dosis continuo en relación con la depuración de creatinina.

Dosis – Si olvida una dosis

Para obtener el mejor beneficio posible, es importante recibir cada dosis programada de este medicamento como se indica. Sí se le olvidó tomar su dosis, comuníquese de inmediato con su médico o farmacéutico para establecer un nuevo horario de dosificación. No duplique la dosis para ponerse al día.

Sobredosis

Si alguien tiene una sobredosis y tiene síntomas graves como desmayo o dificultad para respirar, llame al 911. De lo contrario, llame a un centro de control de envenenamiento de inmediato. Los residentes de los Estados Unidos pueden llamar a su centro local de control de envenenamientos al 1-800-222-1222. Los residentes de Canadá pueden llamar a un centro provincial de control de envenenamientos. Los síntomas de sobredosis pueden incluir: convulsiones.

Notas

No comparta este medicamento con otros. exámenes de laboratorio y/o médicos (como conteo sanguíneo completo, pruebas de función renal) deben hacerse mientras esté usando este medicamento. Cumpla con todas las citas médicas y de laboratorio.

Almacenamiento

Consulte las instrucciones del producto y a su farmacéutico para los detalles de almacenamiento. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños y las mascotas, no tire los medicamentos por el inodoro ni los vierta en un desagüe a menos que se lo indiquen. Deseche adecuadamente este producto cuando esté caducado o ya no sea necesario. Consulte a su farmacéutico o a su empresa local de eliminación de residuos.

Descargo de responsabilidad: Ministros ha hecho todo lo posible para asegurarse de que toda la información sea correcta, completa y actualizada. Sin embargo, este artículo no debe utilizarse como sustituto del conocimiento y la experiencia de un profesional de la salud con licencia. Siempre debe consultar a su médico u otro profesional de la salud antes de tomar cualquier medicamento.

La información sobre medicamentos aquí contenida está sujeta a cambios y no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones entre medicamentos, reacciones alérgicas o efectos adversos.

La ausencia de advertencias u otra información para un medicamento determinado no indica que el medicamento o combinación de medicamentos sea seguro, efectivo o apropiado para todos los pacientes o para todos los usos específicos.

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